O clomilad é um medicamento sintético classificado como modulador seletivo do receptor de estrogênio (MSRE). Seu ingrediente ativo é o citrato de clomifeno. O medicamento foi desenvolvido no início da década de 1960 como um medicamento reprodutivo popular. Demonstrou alta eficácia no tratamento da infertilidade feminina. É um agente não esteroidal que causa seus efeitos interagindo com os receptores de estrogênio no hipotálamo, o que permite influenciar o eixo hipotálamo-hipófise-gonadal (HPG). De acordo com sua estrutura química, o citrato de clomifeno inclui dois isômeros, zuclomifeno e enclomifeno, que contribuem para seus efeitos farmacológicos. 

Além de suas principais aplicações médicas, o componente químico atraiu a atenção de entusiastas do esporte e atletas. Na comunidade de fisiculturismo, o medicamento é usado off-label na terapia pós-ciclo (TPC). A TPC é um regime que fisiculturistas e atletas iniciam após ciclos regulares. Esses períodos são usados para restaurar o ritmo da síntese natural de testosterona e eliminar os efeitos adversos da abstinência de esteroides anabolizantes. O ingrediente é capaz de aumentar a liberação de gonadotrofina e, consequentemente, aumentar os níveis de testosterona, o que o torna uma ferramenta valiosa nesse sentido. No entanto, apesar de seu uso generalizado, observe que o uso off-label do componente químico para TPC apresenta um certo nível de risco, sendo fortemente recomendada a supervisão médica.

Principais efeitos e benefícios

O clomilad possui diversos efeitos farmacológicos. Ele apresenta impacto benéfico tanto no uso aprovado quanto no não aprovado. Os principais efeitos e benefícios podem ser categorizados da seguinte forma.

Aumento da liberação de gonadotrofina

O Citrato de Clomifeno atua como um ingrediente competitivo que neutraliza os receptores de estrogênio no hipotálamo. Ele bloqueia a resposta negativa do estrogênio à secreção do hormônio liberador de gonadotrofina (GnRH). Sob a ação do componente químico, a hipófise anterior passa a liberar mais hormônio folículo-estimulante (FSH) e hormônio luteinizante (LH). Esse pico de hormônios é uma condição obrigatória para a estimulação do desenvolvimento dos folículos ovarianos nas mulheres e da ativação das células de Leydig nos homens.

Aumento de testosterona

Considerando o impacto do medicamento no corpo masculino, o Citrato de Clomifeno pode elevar significativamente os níveis séricos de testosterona. Pacientes que sofrem de disfunção testicular usam o medicamento para melhorar a fertilidade. Além disso, o medicamento tem um efeito positivo em pacientes em recuperação do uso de esteroides anabolizantes. Ao aumentar os níveis de LH, o ingrediente químico melhora o desempenho nos testes e acelera a produção de testosterona. Esse efeito não apenas ajuda a restaurar as funções fisiológicas normais, mas também garante massa muscular e força estáveis.

Estimulação da ovulação

O Citrato de Clomifeno demonstra alta eficácia na estimulação da ovulação em mulheres com infertilidade anovulatória. De acordo com estudos clínicos, o ingrediente é capaz de induzir a ovulação em cerca de 70 a 80% das mulheres. Cerca de 30 a 40% delas conseguem engravidar posteriormente. Essa característica torna o medicamento um tratamento de primeira linha para mulheres com síndrome dos ovários policísticos (SOP) e outros distúrbios ovulatórios.

Espermatogênese

Além do seu efeito sobre a testosterona, o componente químico também influencia os parâmetros espermáticos em homens com baixa contagem de espermatozoides e outras formas de infertilidade masculina. O aumento dos níveis de FSH promove a espermatogênese, levando à melhora da contagem, motilidade e morfologia dos espermatozoides.

Nas imagens, você pode ver (A) a concentração espermática pré e pós-tratamento, (B) a motilidade total, (C) a morfologia espermática e (D) os níveis séricos de testosterona total. Os pacientes são homens obesos, com oligozoospermia e hipogonadismo, tratados com o medicamento para infertilidade masculina.

Terapia Pós-Ciclo (PCT) na Musculação

O ingrediente é usado na TPC para neutralizar a supressão da produção endógena de testosterona causada pelo uso de esteroides anabolizantes. O medicamento afeta a liberação de gonadotrofina, normalizando os níveis de testosterona e eliminando o risco de efeitos colaterais associados ao hipogonadismo, como perda muscular, fadiga e depressão.

Mecanismo de Ação

O mecanismo de ação do fármaco concentra-se em sua capacidade de modular os receptores de estrogênio localizados no hipotálamo. Atua em ambas as direções, o que permite interferir no mecanismo normal de feedback negativo.

Ação hipotalâmica

Ao entrar no hipotálamo, o ingrediente desencadeia uma cadeia de reações que visa a ligação aos receptores de estrogênio. Essa ação leva à supressão da ação do estrogênio endógeno. Esse bloqueio ajuda a prevenir a produção do feedback negativo enviado como resultado da secreção de GnRH. Essa ação leva a um aumento na frequência e amplitude dos pulsos de GnRH, o que resulta em melhor desempenho da hipófise anterior.

Ação da Pituitária

O aumento dos pulsos de GnRH estimula a hipófise a secretar níveis mais elevados de LH e FSH. Essas gonadotrofinas são essenciais para a regulação da secreção das glândulas sexuais femininas. No organismo feminino, o FSH é responsável pelo desenvolvimento dos folículos ovarianos, enquanto o LH desencadeia a ovulação. Manter esses níveis elevados aumenta as chances de uma gravidez bem-sucedida. No organismo masculino, o LH estimula as células de Leydig nos testículos a produzir testosterona, enquanto o FSH auxilia na espermatogênese.

Ação Gonadal

O aumento dos níveis de FSH nos ovários leva ao crescimento e à maturação dos folículos ovarianos. O subsequente aumento dos níveis de LH resulta na ovulação. No corpo masculino, o LH estimula a síntese e a secreção de testosterona nos testículos, enquanto o FSH atua nas células de Sertoli para promover a espermatogênese.

Essa dupla ação do componente químico afeta tanto o corpo masculino quanto o feminino. A capacidade de afetar os hormônios e as células sexuais melhora a fertilidade do organismo e aumenta as chances de engravidar.

Usos

O Citrato de Clomifeno é usado para fins clínicos para melhorar a fertilidade de homens e mulheres. O medicamento ajuda a resolver uma ampla gama de problemas de saúde reprodutiva. No entanto, o medicamento também é usado off-label. Seus principais usos incluem:

Terapia Pós-Ciclo (PCT) na Musculação

Entusiastas do esporte e fisiculturistas que consomem esteroides anabolizantes frequentemente sofrem com a supressão da produção natural de testosterona. A administração de Citrato de Clomifeno ajuda a eliminar essa supressão e a restaurar o equilíbrio hormonal normal durante a TPC. O ingrediente ajuda a ativar o eixo HPG e aumenta os níveis de testosterona endógena. Além disso, também previne os efeitos adversos da baixa testosterona, como perda muscular e depressão.

Hipogonadismo Masculino

O Citrato de Clomifeno pode ser usado para tratar o hipogonadismo em homens. É uma condição caracterizada por baixos níveis de testosterona. A condição pode levar à disfunção erétil, diminuição da libido, fadiga e redução da massa muscular. O componente químico estimula a síntese endógena de testosterona, aumentando os níveis de LH e FSH.

Infertilidade masculina

O Citrato de Clomifeno pode melhorar os parâmetros espermáticos, incluindo contagem, motilidade e morfologia, em homens que sofrem de oligospermia idiopática ou outras formas de infertilidade. Esse efeito ajuda a aumentar a probabilidade de engravidar por meio de concepção natural ou técnicas de reprodução assistida.

Tratamento de infertilidade em mulheres

O Citrato de Clomifeno é indicado principalmente para o tratamento da infertilidade anovulatória. É prescrito para mulheres com síndrome dos ovários policísticos (SOP). A SOP é um distúrbio endócrino comum, caracterizado por ciclos menstruais irregulares e anovulação. O medicamento contribui para a criação de condições favoráveis à ovulação natural, o que aumenta significativamente as chances de concepção.

Usos secundários

O medicamento também foi testado para o tratamento de outras condições, como ginecomastia em homens, e como terapia adjuvante em certos tipos de câncer de mama. Sua capacidade de modular os receptores de estrogênio o torna um agente versátil em diversos cenários clínicos.

Dosagens, Administração e Precauções

O Citrato de Clomifeno é administrado por via oral e a posologia varia de acordo com a indicação e fatores específicos do paciente. A dosagem correta é crucial para maximizar a eficácia e minimizar potenciais efeitos adversos.

Terapia Pós-Ciclo (PCT) na Musculação

No contexto da PCT, os consumidores geralmente administram Citrato de Clomifeno diariamente. 50 mg por dose, durante 4 a 6 semanas, é uma dosagem comum. A dosagem exata e a duração da ingestão podem variar, dependendo do histórico de uso prévio de esteroides. Os consumidores também devem levar em consideração a resposta hormonal individual. Observe que o medicamento geralmente é combinado com outros agentes, como o tamoxifeno, para otimizar a recuperação do eixo HPG.

Hipogonadismo Masculino

No tratamento do hipogonadismo masculino, a dosagem de Citrato de Clomifeno pode variar bastante. Assim, o regime de administração pode variar de 25 a 50 mg por dia ou em dias alternados. Essa estratégia ajuda a estimular a produção estável de testosterona, regulando a eficácia e minimizando o risco de efeitos colaterais. Exames de sangue são realizados regularmente para avaliar os níveis hormonais e ajustar a dosagem.

Infertilidade em mulheres

50 mg por dia durante 5 dias é a dose inicial padrão para estimular a ovulação em mulheres com infertilidade anovulatória. Observe que o ciclo de administração deve começar no 5º dia do ciclo menstrual. Caso a ovulação não ocorra, é possível aumentar a dosagem para 100 mg por dia. 150 mg por dia é a dose máxima recomendada, pois doses mais altas não melhoram significativamente as taxas de ovulação, mas aumentam o risco de efeitos adversos.

Precauções

Os comprimidos de Citrato de Clomifeno são contraindicados em pacientes com doença hepática, sangramento uterino anormal, cistos ovarianos ou disfunção tireoidiana ou adrenal descontrolada. Mulheres em tratamento devem ser monitoradas constantemente para detectar sinais de síndrome de hiperestimulação ovariana (SHO). É uma complicação grave caracterizada por aumento dos ovários e acúmulo de líquido no abdômen. Se forem observados distúrbios visuais, as pacientes devem interromper o uso do medicamento imediatamente. Recomenda-se o monitoramento regular da função hepática e dos níveis hormonais durante o tratamento.

Efeitos colaterais

Embora o componente químico seja geralmente bem tolerado, alguns efeitos colaterais ainda são observados. Esses efeitos colaterais podem ser categorizados com base em sua frequência e gravidade. Além disso, certos efeitos colaterais são específicos de gênero, ou seja, afetam apenas homens ou mulheres.

Efeitos colaterais comuns (incidência ≥10%)

1. Ondas de calor. Cerca de 10 a 20% dos pacientes notaram esse efeito colateral. A condição é caracterizada por sensações repentinas de calor, frequentemente acompanhadas de suor e rubor.
2. Desconforto abdominal. Os pacientes sentem inchaço e dor na região abdominal. Esses sintomas geralmente são leves.
3. Sensibilidade mamária. As pacientes podem sentir sensibilidade ou inchaço nas mamas. A sensação geralmente é passageira e desaparece com a interrupção do tratamento.
4. Alterações de humor. Alguns pacientes relatam alterações de humor, incluindo irritabilidade e variabilidade emocional.

Efeitos colaterais menos comuns (incidência de 1–10%)

1. Náuseas e vômitos. Podem ocorrer distúrbios gastrointestinais.
2. Dores de cabeça. Alguns pacientes relataram dores de cabeça leves a moderadas.
3. Distúrbios visuais. Este efeito colateral inclui visão turva, visão de pontos ou flashes de luz (escotoma). Esses sintomas são geralmente transitórios, mas requerem atenção médica se persistirem.

Efeitos colaterais raros (incidência <1%)

1. Síndrome de hiperestimulação ovariana (SHO). Este efeito colateral só pode ser sentido por mulheres. É uma condição grave caracterizada por dor abdominal intensa, ganho de peso rápido e acúmulo de líquido no abdômen e no peito. Requer intervenção médica imediata.
2. Eventos tromboembólicos. Coágulos sanguíneos se formam no corpo, o que pode levar a condições graves, como trombose venosa profunda ou embolia pulmonar.
3. Elevação das enzimas hepáticas. Pode ocorrer hepatotoxicidade, indicada por níveis elevados de enzimas hepáticas em exames de sangue. Portanto, recomenda-se monitoramento regular.
4. Ginecomastia em homens. Este efeito colateral pode ser observado apenas em homens. A condição implica o desenvolvimento de tecido mamário em homens, o que está associado ao aumento dos níveis de estrogênio devido ao mecanismo de ação do Citrato de Clomifeno.

Armazenar

1. Temperatura. Os comprimidos de Citrato de Clomifeno são armazenados em temperatura ambiente. 20–25 °C (68–77 °F) é a melhor temperatura para armazenar o medicamento. Evite expor o medicamento a temperaturas extremas (tanto quentes quanto frias).
2. Proteção contra a luz. Não deixe o medicamento exposto à luz solar direta. Armazenar o medicamento em sua embalagem original permite protegê-lo da exposição à luz.
3. Umidade. Escolha locais secos para armazenar o produto. Evite armazenar o Citrato de Clomifeno em ambientes úmidos, como banheiros, pois a umidade pode afetar a estabilidade do medicamento.
4. Embalagem. Sempre armazene o Citrato de Clomifeno em sua embalagem original. A embalagem original protege perfeitamente o medicamento de fatores ambientais e contaminação.
5. Segurança para crianças. Mantenha o Citrato de Clomifeno fora do alcance de crianças e animais de estimação.

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Perguntas frequentes

Os comprimidos de Clomilad fornecem uma dosagem precisa dos ingredientes ativos?

Sim, os comprimidos são dosados em 25 mg. Dependendo da dosagem necessária, os pacientes podem tomar um ou vários comprimidos.

O Citrato de Clomifeno 25 mg contém algum outro ingrediente ativo?

O Citrato de Clomifeno é o principal ingrediente ativo. Outros componentes são complementares e são utilizados para garantir a estabilidade e melhor absorção do ingrediente químico.

O Citrato de Clomifeno pode ser tomado sem água?

Recomenda-se tomar os comprimidos com água para melhor absorção